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求助 (怎样使普通片剂崩解迅速而溶出变慢

※发布时间:2017-12-7 15:08:30   ※发布作者:habao   ※出自何处: 

  非活性物质: 胶态二氧化硅、硬脂酸镁、交聚维酮、微晶纤维素、玉米淀粉、无水磷酸氢钙、氧化铁黄(E172)、二甲硅油、聚乙二醇400、二氧化钛(E171)、羟丙甲纤维素。

  原研制剂在不同介质中溶出曲线分钟溶出度为60-70%,20分钟溶出度约为70-80%,30分钟溶出度约为80-90%,而且原研制剂崩解很快,基本3分钟之内即崩解,刮去包衣层之后崩解时限在1分钟之内,且崩散成大颗粒沉于杯底,但是在溶出仪中基本不会崩散,而是慢慢裂开成块状物沉于杯底,溶液。

  自制样品崩解过快时发现溶出同样很快,崩解剂加入量少时,崩解时限约为10-15分钟时,发现5分钟溶出很慢(约30%),f2可以到达55,但是发现溶出曲线原研制剂为平滑曲线,而自制样品基本为一条直线。曾试过做硬颗粒,用羟丙甲纤维素K4M作为黏合剂制粒压片,发现溶出或者整体偏慢,或者很快,不能与原研溶出行为一致。

  非活性物质: 胶态二氧化硅、硬脂酸镁、交聚维酮、微晶纤维素、玉米淀粉、无水磷酸氢钙、氧化铁黄(E172)、二甲硅油、聚乙二醇400、二氧化钛(E171)、羟丙甲纤维素。

  原研制剂在不同介质中溶出曲线分钟溶出度为60-70%,20分钟溶出度约为70-80%,30分钟溶出度约为80-90%,而且原研制剂崩解很快,基本3分钟之内即崩解,刮去包衣层之后崩解时限在1分钟之内,且崩散成大颗粒沉于杯底,但是在溶出仪中基本不会崩散,而是慢慢裂开成块状物沉于杯底,溶液。

  自制样品崩解过快时发现溶出同样很快,崩解剂加入量少时,崩解时限约为10-15分钟时,发现5分钟溶出很慢(约30%),f2可以到达55,但是发现溶出曲线原研制剂为平滑曲线,而自制样品基本为一条直线。曾试过做硬颗粒,用羟丙甲纤维素K4M作为黏合剂制粒压片,发现溶出或者整体偏慢,或者很快,不能与原研溶出行为一致。

  包衣成分:氧化铁黄(E172)、二甲硅油、聚乙二醇400、二氧化钛(E171)、羟丙甲纤维素。

  原研崩解成大颗粒而非细粉,且颗粒不继续崩解,溶液,可以判定崩解剂为全部外加,基于API是BCS I类,因此API在颗粒内的溶出和细粉中差距不大,所以崩解剂全部外加。湿法造粒粘合剂推测为淀粉浆,参与造粒的辅料可能为微晶纤维素、玉米淀粉、无水磷酸氢钙,胶态二氧化硅、硬脂酸镁、交聚维酮外加。通过调整微晶纤维素、玉米淀粉、无水磷酸氢钙三者的比例实现颗粒硬度及可压性的调整。

  没人 自己顶一下 现在好多关于促进溶出变快的帖子,遇到个项目,溶出过快,而使其变慢,真实费了劲了,希望大家多多帮助

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